LIDOCAÏNE: MÉCANISME D'ACTION, À QUOI ÇA SERT - MÉDICAMENT - 2025

La lidocaïne est un médicament utilisé pour produire une anesthésie locale ou des blocs nerveux tronculaires. Son effet principal est la réduction ou le blocage de la sensibilité à la douleur, en plus d'avoir un effet sur l'activité contractile du myocarde. Le médicament est utile pour les interventions chirurgicales, un complément à l'analgésie et un médicament antiarythmique.

Au début du XIXe siècle, la cocaïne était utilisée comme anesthésique. En 1904, le premier dérivé de la cocaïne est apparu - la procaïne - utilisée dans les premières décennies du siècle. La lidocaïne est un dérivé de la procaïne qui a été utilisé pour la première fois pendant la Seconde Guerre mondiale, en 1943. Cette même année, elle avait été synthétisée par le chimiste suisse Nils Lofgren.

Chimiquement, la lidocaïne est un amino-amide, une petite molécule, et sa présentation est sous forme de chlorhydrate de lidocaïne. L'effet de la lidocaïne est court par rapport à d'autres anesthésiques tels que la bupivacaïne et la mépivacaïne. Son action commence avant 2 minutes et son effet dure de 30 à 60 minutes.

Aujourd'hui, la lidocaïne est considérée comme un médicament nécessaire, efficace et sûr. Il est inclus dans la liste des médicaments essentiels de l'OMS, il est largement utilisé et accessible.

Les anesthésiques sont un outil essentiel pour réduire l'inconfort et la douleur du patient lors de la réalisation d'interventions chirurgicales.

Mécanisme d'action

Les récepteurs de la douleur -nocicepteurs- sont situés dans pratiquement tout le corps; Ce sont des terminaisons sensorielles qui transmettent la sensibilité à la douleur aux fibres nerveuses afférentes chargées de transmettre l'information au système nerveux central. L'influx nerveux se produit en raison de changements dans le potentiel d'action des fibres sensorielles.

La dépolarisation au niveau des fibres nerveuses dépend de l'échange d'ions au niveau de la membrane. Le sodium, principal cation extracellulaire, doit pénétrer dans la cellule nerveuse pour déclencher l'influx nerveux. Ce passage du sodium est effectué à travers des canaux ioniques membranaires spécialisés, produisant un changement de potentiel.

Le mécanisme d'action de la lidocaïne est relativement simple. L'anesthésique diffuse et atteint les axones neuronaux, stabilisant la membrane et empêchant la dépolarisation; Cela se produit en inhibant l'entrée de sodium dans la cellule en bloquant les canaux ioniques. La dépolarisation et la transmission de la douleur au système nerveux ne se produisent pas dans ce cas.

Quant au cœur, la lidocaïne provoque une diminution de la fréquence cardiaque; la contraction du muscle myocardique se produit en raison de l'entrée de sodium dans le myocyte, ce qui favorise la contractilité des fibres musculaires. Le blocage des canaux ioniques produit une diminution de la fréquence des contractions car le sodium n'entre pas dans la cellule.

L'association d'adrénaline et d'anesthésique est fréquente. L'épinéphrine provoque la fermeture des capillaires, empêchant le passage de la lidocaïne dans la circulation sanguine.

Par conséquent, l'effet anesthésique est prolongé par la permanence du médicament au site d'injection. Son utilité réside dans l'anesthésie infiltrante pour les interventions chirurgicales étendues.

Pourquoi est-ce?

Les utilisations de la lidocaïne sont multiples en raison de ses caractéristiques. Un début d'action rapide, un effet relativement court et peu d'effets indésirables lui permettent d'être utilisé dans un grand nombre de procédures médicales. Il est utilisé en anesthésie locale - topique et infiltrante -, en bloc régional et comme antiarythmique, entre autres utilisations.

Anesthésie locale

La lidocaïne peut se présenter sous forme de solution injectable, de spray, de gel ou de crème topique et de patchs. Ces présentations lui permettent d'être utilisé sur les muqueuses, la peau et les infiltrations locales pour une petite chirurgie.

L'anesthésie locale ne nécessite pas d'association avec d'autres médicaments, à l'exception de l'adrénaline à usage dentaire. Ses utilisations courantes sont:

- Chirurgie mineure.

- Techniques chirurgicales telles que la mise en place de sondes urinaires ou nasogastriques.

- Infiltration pour placer des cathéters de ligne centrale.

- Soulagement de la douleur causée par un traumatisme et des blessures.

- Procédures dentaires telles que l'extraction ou la réparation dentaire.

- Procédures endoscopiques: gastroscopie, coloscopie, bronchofibroscopie.

- L'infiltration intra-articulaire est utilisée dans les processus inflammatoires à ce niveau. Il est généralement associé à des anesthésiques à action prolongée et des anti-inflammatoires stéroïdiens. Dans certains pays, l'utilisation intra-articulaire est contre-indiquée.

- En obstétrique, il est appliqué pour effectuer l'épisiotomie et élargir le canal de naissance.

Blocus régional

L'anesthésie régionale implique l'utilisation de médicaments anesthésiques sur les troncs nerveux. Le but de cette technique est de bloquer la douleur sur une grande surface.

L'association avec d'autres anesthésiques, tels que la bupivacaïne, en plus de l'adrénaline est généralement nécessaire. Il est souvent utilisé dans le bloc du plexus brachial.

Anesthésie rachidienne et épiridurale

C'est un type d'anesthésie régionale qui implique l'injection de lidocaïne et de bupivacaïne, soit à l'extérieur des membranes qui tapissent la moelle épinière, soit directement à l'intérieur du canal rachidien. Elle doit être réalisée par un anesthésiste et son utilisation est destinée à des chirurgies électives ou simples:

- Appendicectomie.

- Césarienne.

- Cure varicocèle.

- Hernioplastie inguinale.

- Chirurgie des membres inférieurs.

- Prostatectomie.

Antiarythmique

L'effet inhibiteur de l'excitabilité ventriculaire fait de la lidocaïne un médicament utile comme antiarythmique. À doses adéquates, il agit en bloquant les canaux sodiques - sans affecter l'activité du nœud auriculaire - réduisant ainsi la fréquence cardiaque sans autres effets. La lidocaïne à fortes doses peut provoquer une dépression du système circulatoire.

La lidocaïne est un antiarythmique de classe 1b. Il remplace d'autres antiarythmiques, tels que l'amiodarone, lorsqu'ils ne sont pas disponibles. Son indication par voie intraveineuse est le traitement de la tachycardie ventriculaire ou de la fibrillation due à de multiples causes:

- Réanimation cardio-pulmonaire.

- Arythmie après un infarctus aigu du myocarde.

- Tachycardie après cardioversion électrique.

- Intoxication digitale.

- Procédures en hémodynamique, telles que le cathétérisme.

Autres utilisations

- Soulagement symptomatique de la toux réactive ou irritative. Pour cela, la lidocaïne est aérosolisée avec une solution saline pour inhalation.

- Son utilisation a été décrite pour les crises d'épilepsie récurrentes.

Contre-indications

Malgré l'efficacité et la sécurité de la lidocaïne, certaines conditions chez les patients limitent ou empêchent son utilisation. Il existe des contre-indications absolues et relatives à l'utilisation de ce médicament.

Contre-indications absolues

- Hypersensibilité ou allergie démontrée à la lidocaïne ou à son véhicule.

- Troubles du rythme cardiaque qui se présentent avec des blocages, tels qu'un bloc sino-auriculaire, ou des 2e et 3e blocs auriculo-ventriculaires.

- Syndromes de Wolf-Parkinson-White et Adam-Stokes.

- Utilisation d'antiarythmiques de classe 1, tels que la procaïnamide ou la quinidine.

- Administration antérieure d'amiodarone.

- Traitements avec d'autres médicaments tels que la phénytoïne sodique ou l'acétaminophène.

Contre-indications relatives

- Maladie du foie ou insuffisance hépatique.

- Hypotension non liée à des arythmies.

- Bradycardie.

- Déficit en pseudocholinestérase.

- Porphyrie.

- Les seniors.

Références

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