CITALOPRAM: PROPRIÉTÉS, EFFETS SECONDAIRES ET INDICATIONS - ARTE - 2025

Le citalopram est un antidépresseur connu qui fait partie des inhibiteurs sélectifs des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS). C'est l'une des substances les plus utilisées pour traiter les problèmes liés à l'humeur et à la dépression.

Le citalopram est commercialisé sous des marques telles que Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ou Cipramil. Ainsi, tous ces médicaments se réfèrent à la même substance active, le citalopram.

Le citalopram est un médicament indiqué pour le traitement de la dépression et la prévention des rechutes, le traitement du trouble panique avec ou sans agoraphobie et le traitement du trouble obsessionnel compulsif.

Aujourd'hui, ce médicament a suffisamment de preuves pour être classé comme un médicament antidépresseur bien toléré et efficace. Pour cette raison, c'est l'un des médicaments les plus utilisés pour traiter la dépression.

Cet article passe en revue les caractéristiques du citalopram. Ses propriétés pharmacocinétiques et son mode d'action sont expliqués, et les éventuels effets indésirables, précautions et indications de ce médicament sont postulés.

Caractéristiques et mécanisme d'action

Le citalopram est un médicament antidépresseur qui appartient au groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS).

Ainsi, il s'agit d'un médicament psychotrope qui agit directement sur les récepteurs du neurotransmetteur sérotonine.

La sérotonine est une substance cérébrale très importante qui remplit un grand nombre de fonctions. Parmi ceux-ci, la régulation de l'humeur de la personne se démarque.

Ainsi, plus les quantités de sérotonine dans le cerveau sont élevées, plus l'humeur de la personne est élevée. Au lieu de cela, de faibles niveaux de cette substance dans le cerveau sont souvent associés à des épisodes dépressifs et à des humeurs dépressives.

En ce sens, le citalopram est un médicament qui agit directement sur le cerveau, inhibant la recapture de la sérotonine. En inhibant sa recapture, les quantités de cette substance sont augmentées dans le cerveau et l'humeur est augmentée.

Les utilisations scientifiquement approuvées du citalopram sont: les symptômes de dépression, d'anxiété sociale, de trouble panique, de trouble obsessionnel-compulsif, de maladie de Huntington et de trouble dysmorphique prémenstruel.

Cependant, en pratique, le citalopram est fréquemment utilisé pour intervenir également: problèmes d'anxiété, onychophagie, trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention, troubles de l'alimentation, alcoolisme et différents types de phobie sociale.

Indications et posologie

Le traitement par le citalopram doit être spécifié par un professionnel de la santé, qui doit déterminer la pertinence du médicament et les doses à administrer.

Pour cette raison, avant de commencer le traitement par citalopram, les instructions pour l'administration du médicament indiquées par le médecin qui l'a reçu doivent être suivies à la lettre.

D'autre part, ce devrait également être le professionnel de la santé qui détermine la durée du traitement par citalopram et la période progressive de réduction du médicament. Il est important de ne pas interrompre brutalement le traitement ni de prendre des doses autres que celles prescrites.

Bien que les doses et la durée du traitement soient des procédures que le médecin doit effectuer, le citalopram présente une série d'indications de base qui peuvent servir de référence pour les utilisateurs mais pas de guide de suivi. Ceux-ci sont:

1- Dépression

La dépression est le principal trouble mental pour lequel l'utilisation du citalopram est indiquée. La dose habituelle pour le traitement de la dépression chez les sujets adultes est de 20 milligrammes par jour.

S'il le juge nécessaire, le médecin peut décider d'augmenter progressivement ladite dose, jusqu'à un maximum de 40 milligrammes par jour.

2- Trouble panique

Le trouble panique est un autre trouble pour lequel l'utilisation du citalopram est indiquée. Dans ce cas, les doses générales d'administration sont plus faibles, estimant une quantité initiale de 10 milligrammes par jour.

Après une semaine de traitement, le professionnel de la santé peut augmenter la dose à 20-30 milligrammes par jour. Seulement dans des cas spécifiques, l'administration de citalopram pour le traitement des troubles paniques atteint la dose maximale de 40 milligrammes par jour.

3-Trouble obsessionnel compulsif

Les doses de citalopram indiquées pour le traitement du trouble obsessionnel compulsif sont les mêmes que pour la dépression. La dose initiale est généralement de 20 milligrammes par jour, qui peut être augmentée jusqu'à un maximum de 40 milligrammes par jour.

Autres utilisations du citalopram

Les utilisations approuvées du citalopram sont: le traitement des symptômes de la dépression, du trouble d'anxiété sociale, du trouble panique, du trouble obsessionnel-compulsif, de la maladie de Huntington et du trouble dysmorphique prémenstruel.

Cependant, malgré l'absence de données scientifiques sur son efficacité, le citalopram est également utilisé pour traiter l'onychophagie, le trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention, le trouble dysmorphique corporel, les troubles de l'alimentation et l'alcoolisme.

En ce sens, certaines pathologies semblent avoir une relation particulière avec le citalopram, ce qui fait des effets du médicament dans le traitement de ces maladies un motif d'étude aujourd'hui. Les plus importants sont:

1- Alzheimer

Une étude réalisée en 2014 a montré que le citalopram administré à des souris a en grande partie (78%) arrêté la croissance des plaques bêta-amyloïdes, qui provoquent la mort neuronale typique de la maladie d'Alzheimer.

La même étude appliquée à un échantillon de 23 personnes a montré que le citalopram réduisait la production de protéine bêta amyloïde de 37%, c'est pourquoi il est postulé que ce médicament pourrait être bénéfique dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

2- Neuropathie diabétique

Malgré le manque de données cliniques, le citalopram a été largement utilisé et avec des résultats efficaces pour réduire les symptômes de la neuropathie diabétique et de l'éjaculation précoce.

3- Prévention de la migraine

Bien que le citalopram soit moins efficace que l'amitriptyline pour prévenir les migraines, l'association des deux médicaments semble donner de meilleurs résultats que l'utilisation d'un seul médicament.

4- Autisme

Une étude contrôlée randomisée multicentrique menée en 2009 s'est concentrée sur l'examen des effets du citalopram dans le traitement de l'autisme. Les résultats n'ont trouvé aucun avantage et ont montré des effets indésirables, de sorte que l'utilisation du citalopram dans le traitement de l'autisme est en question.

Propriétés pharmacocinétiques

Le citalopram est un médicament hautement étudié et approuvé. Pour cette raison, il existe aujourd'hui des données solides sur ses propriétés pharmacocinétiques.

Les recherches sur le médicament ont permis de définir les processus d'absorption, de métabolisme et d'élimination du citalopram.

1- Sélectivité

Le citalopram est considéré comme l'inhibiteur le plus sélectif de la recapture de la sérotonine disponible aujourd'hui. De multiples études in vitro ont confirmé que l'action du médicament dans le cerveau se concentre exclusivement sur l'inhibition de la recapture de la sérotonine.

En ce sens, contrairement à d'autres médicaments ISRS, le citalopram inhibe de manière minimale la recapture d'autres substances telles que l'adrénaline ou la dopamine.

Plus précisément, les données montrent que son taux d'inhibition constant de l'absorption de sérotonine est plus de 3 000 fois inférieur à celui de l'absorption de norépinéphrine.

Ainsi, le citalopram présente une efficacité significativement plus grande que d'autres médicaments tels que la parxotine, la sertraline ou la fluoxétine pour inhiber cette substance.

Cependant, bien qu'il soit le médicament le plus sélectif, c'est-à-dire qu'il agit plus spécifiquement dans les mécanismes cérébraux qu'il doit agir, le citalopram n'est pas l'antidépresseur le plus puissant.

La paroxétine, par exemple, bien qu'elle agisse de manière moins sélective et, par conséquent, qu'elle affecte d'autres mécanismes cérébraux non impliqués dans la dépression, s'est avérée plus efficace pour inhiber la recapture de la sérotonine, depuis son les effets sont plus intenses.

2- Absorption

Le citalopram est un médicament facilement absorbé. Son absorption n'est pas affectée par la prise alimentaire et présente une biodisponibilité orale d'environ 80%, Les concentrations plasmatiques les plus élevées de la substance sont observées entre deux et quatre heures après son administration.

Le citalopram est largement distribué dans les différents tissus périphériques et a une liaison aux protéines plasmatiques de 80%. Cela signifie qu'il a une probabilité minimale d'être impliqué dans des interactions médicamenteuses secondaires au déplacement d'un médicament se liant aux protéines.

À des doses cliniquement pertinentes, le citalopram a une pharmacocinétique linéaire. Autrement dit, il présente une corrélation linéaire entre la dose et la concentration stable du médicament et de ses métabolites.

Pour tout cela, le citalopram est aujourd'hui considéré comme l'un des médicaments antidépresseurs ayant la meilleure absorption dans le corps humain. Le processus d'absorption et de distribution n'est pas modifié par d'autres variables, de sorte que ses effets sont généralement assez directs.

3- Métabolisme

Lorsque le citalopram est ingéré, les substances médicamenteuses passent dans le sang jusqu'à ce qu'elles atteignent le foie, où le médicament est métabolisé.

Le foie métabolise le citalopram via deux étapes de N-déméthylation en diméthylcitalopram (DCT) via le CYP2C19 et en didéméthylcitalopram (DDCT) via le CYP2D6.

L'oxydation se produit par la monoamine oxydase A et B et l'aldéhyde oxydase, pour former un dérivé d'acide propionique et d'oxyde-N-citalopram.

Grâce à des concentrations stables, la quantité de métabolites par rapport au médicament citalopram est comprise entre 30 et 50% pour le DCT et entre 5 et 10% pour le DDCT.

4- Élimination

Le citalopram présente une élimination biphasique. La phase de distribution dans l'organisme dure environ 10 heures et la demi-vie du médicament est comprise entre 30 et 35 heures.

Ainsi, le citalopram est un médicament qui a une longue durée de vie dans l'organisme, c'est pourquoi il ne peut être administré qu'une fois par jour. Jusqu'à 23% du médicament est excrété dans l'urine.

5- Effets pharmacocinétiques liés à l'âge

Des études qui ont examiné des doses uniques et multiples de citalopram chez des sujets âgés de plus de 65 ans indiquent que la concentration de dose du médicament augmente de 23 à 30% par rapport aux individus plus jeunes.

Pour cette raison, il est recommandé que les patients âgés reçoivent des doses initiales plus faibles de citalopram, car son effet sur leur corps est plus élevé.

6- Dysfonctionnement hépatique et effets pharmacocinétiques

Chez les sujets atteints d'insuffisance hépatique, la clairance orale du citalopram est réduite de 37%. Ainsi, le médicament peut présenter un plus grand nombre de risques pour cette population, c'est pourquoi l'administration de doses faibles et contrôlées est recommandée chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique.

7- Dysfonction rénale et effets pharmacocinétiques

Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale légère ou modérée, la clairance du citalopram est réduite de 17%. Chez ces sujets, aucun ajustement posologique n'est nécessaire, mais il peut être nécessaire de diminuer la quantité de médicament chez les personnes souffrant de dysfonctionnement rénal chronique ou sévère.

Effets secondaires

Comme avec tous les médicaments, l'utilisation du citalopram peut provoquer divers effets indésirables. Ceux-ci ont tendance à être d'intensité légère ou modérée, cependant, il est essentiel d'avertir le médecin chaque fois que l'un des effets est intense ou ne disparaît pas.

Les principaux effets secondaires que l'utilisation du citalopram peut provoquer sont:

1. Nausée et vomissements
2. Diarrhée et constipation
3. Douleur à l'estomac ou brûlures d'estomac
4. Diminution de l'appétit et perte de poids.
5. Envie fréquente d'uriner.
6. Sentiments de fatigue excessive.
7. Faiblesse générale
8. Secousses incontrôlables dans certaines régions du corps.
9. Douleur dans les muscles ou les articulations.
10. Bouche sèche
11. Changements ou diminution du désir et de la capacité sexuels.
12. Menstruations abondantes et excessives.
13. Douleurs à la poitrine
14. Essoufflement.
15. Vertiges et étourdissements
16. Rythme cardiaque augmenté.
17. Hallucinations auditives ou visuelles.
18. Fièvre haute.
19. Transpiration excessive
20. Confusion.
21. Perte de conscience ou de coordination.
22. engourdissement des muscles ou contractions saccadées.
23. Urticaire, ampoules ou éruptions cutanées
24. Difficulté à respirer ou à avaler.
25. Gonflement du visage, de la gorge, de la langue, des lèvres, des yeux, des mains ou des pieds.
26. Saignements inhabituels ou ecchymoses.
27. Maux de tête et problèmes de concentration ou de mémoire.

Références

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