ANTISPASMODIQUES: MÉDICAMENTS, MÉCANISME D'ACTION, UTILISATIONS, EFFETS - MÉDICAMENT - 2024

Les antispasmodiques sont des médicaments utilisés pour soulager, prévenir ou réduire les spasmes musculaires des muscles lisses, en particulier des voies digestives et urinaires, et ainsi réduire les coliques qui provoquent des spasmes.

Les antispasmodiques sont également appelés spasmolytiques et d'un point de vue pharmacologique, ce sont des médicaments parasympatholytiques, c'est-à-dire qu'ils bloquent l'effet du système parasympathique, par conséquent, ils bloquent l'acétylcholine. Le médicament type de ce groupe est l'atropine.

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Ce sont des médicaments capables de bloquer certains des effets muscariniques de l'acétylcholine sur les terminaisons parasympathiques des muscles lisses, des glandes, du cœur et / ou du système nerveux central.

Au sein de ce groupe de médicaments, on peut citer ceux d'origine naturelle, semi-synthétiques et synthétiques. Les alcaloïdes naturels sont des alcaloïdes naturels parmi lesquels l'atropine (DL-hyoscyamine), extraite de la brousse appelée Atropa Belladonna.

La scopolamine (L-hyoscine) est extraite de Hyoscyamus niger et l'herbe Jimson est extraite de Datura stramonium, qui est une source de L-hyoscyamine.

Les semi-synthétiques diffèrent des composés naturels à partir desquels ils sont synthétisés par leur mode de distribution et d'élimination corporelle, ainsi que par la durée de leurs effets.

Parmi les antispasmodiques d'origine synthétique, on trouve les amines tertiaires, dont l'utilisation est actuellement limitée pour une utilisation ophtalmologique comme dilatateurs pupillaires ou cycloplégiques.

Enfin, il y a les antispasmodiques quaternaires, dont certains ont des effets spécifiques sur certains sous-types de récepteurs muscariniques.

Médicaments

Vous trouverez ci-dessous une liste de médicaments parasympatholytiques dont les naturels et certaines amines quaternaires sont utilisés comme antispasmodiques.

- Alcaloïdes naturels

1. Atropine (DL-hyoscyamine): se présente sous forme de comprimés, de solution injectable, de pommade ophtalmique, de solution ophtalmique et d'extrait et de teinture de belladone.
2. Scopolamine (L-hyoscine): sa présentation est en comprimés, solution injectable et ophtalmique.

Structure de l'atropine (Source: Harbin / Domaine public, via Wikimedia Commons)

- Amines tertiaires

1. Bromhydrate d'homatropine (solution ophtalmique)
2. Eucatropin (solution ophtalmique)
3. Cyclopentolate (solution ophtalmique)
4. Tropicamide (solution ophtalmique)
5. Dicyclomide (comprimés, gélules, sirop, solution injectable)
6. Flavoxate (comprimés)
7. Metixen (comprimés)
8. Oxyphencyclimine (comprimés)
9. Pipéridolate (comprimés
10. Tifénamil (comprimés)

- Amines quaternaires

1. Benzotropin (comprimés)
2. Bromure de méthyle d'homatropine (comprimés et élixir)
3. Métescopolamine (comprimés, sirop et solution injectable)
4. Glycopyrrolate (comprimés et solution injectable)
5. Oxyphénonium (comprimés)
6. Pentapiperium (comprimés)
7. Pipenzolate (comprimés)
8. Propanthéline (comprimés, comprimés à action prolongée et solution injectable)
9. Pirenzépine (comprimés)
10. Mepenzolate (comprimés)
11. Dififmanil (comprimés, comprimés à action prolongée)
12. Hexocyclique (comprimés, comprimés à action prolongée)
13. Isopropamide (comprimés)
14. Tridihexetil (comprimés, gélules à action prolongée et solution injectable)
15. Tiotropium (comprimés)
16. Toltérodine (comprimés)
17. Ipratropium (comprimés)
18. Méthylatropine (comprimés)

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action des antispasmodiques est de concurrencer l'acétylcholine pour les récepteurs muscariniques. Ces récepteurs sont situés principalement dans le muscle lisse du tractus gastro-intestinal et génito-urinaire, dans les glandes, dans le cœur et dans le système nerveux central.

Etant donné que cet effet antagoniste est compétitif, il peut être surmonté si la concentration d'acétylcholine au voisinage du récepteur est suffisamment élevée.

Applications

Les médicaments antispasmodiques sont utilisés pour traiter les coliques causées par la contraction spasmodique des muscles lisses gastro-intestinaux, de la vésicule biliaire et des muscles lisses du tractus génito-urinaire.

Les parasympatholytiques antispasmodiques inhibent l'effet cholinergique muscarinique de l'acétylcholine, induisant ainsi une relaxation du muscle lisse non vasculaire ou réduisant son activité.

Ils sont utilisés dans une grande variété de symptômes liés aux troubles moteurs gastro-intestinaux et de la vésicule biliaire. Parmi ceux-ci, on peut citer le pylorospasme, l'inconfort épigastrique et les coliques qui accompagnent la diarrhée.

En relaxant le muscle lisse de la paroi de la vessie, ils sont utilisés pour soulager la douleur et le ténesme qui accompagnent la cystite.

Bien que ces médicaments puissent inhiber expérimentalement la contraction de l'uretère et des voies biliaires, les coliques biliaires ou urétérales nécessitent des analgésiques narcotiques et ne disparaissent généralement pas avec les antispasmodiques.

En raison de leur effet sur la sécrétion glandulaire, ils sont utilisés dans les ulcères gastriques et duodénaux en association avec d'autres médicaments spécifiques.

Dommage collatéral

Les effets indésirables les plus courants sont la dilatation de la pupille et une vision trouble, la bouche sèche, la difficulté à avaler, la rétention urinaire chez les hommes âgés, la constipation, les vertiges et la fatigue. Dans le système cardiovasculaire, une tachycardie et une légère augmentation de la pression artérielle peuvent survenir.

Ces effets secondaires expliquent pourquoi l'utilisation chronique de ces médicaments n'est pas bien tolérée.

Dans le cas des intoxications, les effets mentionnés ci-dessus se présentent suivis de changements de comportement allant de la sédation, du délire, des hallucinations, des convulsions, du coma et de la dépression respiratoire (fortes doses), de la peau sèche et rouge et de l'hyperthermie, en particulier chez l'enfant.

La dose létale d'atropine pour un adulte est d'environ 0,5 g et de scopolamine 0,2-0,3 g.

Les interactions

Les interactions pharmacologiques font référence aux modifications de l'effet d'un médicament en termes de durée et d'ampleur de ses effets, en raison de l'utilisation concomitante ou antérieure d'un autre médicament ou d'une substance ingérée.

En ce sens, les antispasmodiques parasympatholytiques ou anticholinergiques ont des effets additifs avec les médicaments suivants:

- amantadine

- antihistaminiques

- benzodiazépines

- antidépresseurs tricycliques

- disopyramide

- inhibiteurs de la monoamine oxydase

- mépéridine

- méthylphénidate

- procaïnamide

- les thioxanthines

- quinidine

- nitrates et nitrites

- le primidona

- orphénadrine

- phénothiazines.

Antispasmodiques ou anticholinergiques en général:

- Augmenter l'effet dépresseur de l'alcool sur le système nerveux central

- Augmenter l'effet de l'aténolol et la biodisponibilité gastro-intestinale des diurétiques, de la nitrofurantoïne et de la digoxine

- Augmenter la pression oculaire générée par les glucocorticoïdes

- Ils bloquent l'effet du métoclopramide

- Réduit l'effet des phénothiazines et de la lévodopa

Les antiacides réduisent l'absorption des anticholinergiques par voie orale. La guanéthidine, l'histamine et la réserpine bloquent l'inhibition que les anticholinergiques produisent sur les sécrétions gastro-intestinales.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation de parasympatholytiques sont le glaucome, la rétention urinaire et gastrique et les images chirurgicales de l'abdomen en cours de diagnostic. Dans les cas de glaucome, lorsque la pupille doit être dilatée pour un processus ophtalmologique, des médicaments sympathomimétiques sont utilisés.

Les autres contre-indications comprennent l'hypersensibilité au médicament ou à ses excipients, les tachycardies et les ischémies myocardiques.

Références

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